Альбендазол

СТАЙЛАБ предлагает стандарты альбендазола и его метаболитов для их анализа в пищевом сырье и продукции хроматографическими методами в соответствии с ГОСТ 32834-2014.

Альбендазол, или албендазол относится к группе бензимидазолов – ароматических азотсодержащих веществ, многие из которых проявляют биологическую активность. Альбендазол относится к антигельминтикам широкого спектра действия. Он эффективен для лечения аскаридозов, стронгилоидозов, трихурозов и некоторых других гельминтозов, вызываемых нематодами или гельминтами нескольких видов. Его также назначают при лямблиозах – поражении кишечника простейшими. Альбендазол применяют для лечения эхинококкозов. Эффективнее всего он действует на личинки паразитов.

В медицине и ветеринарии альбендазол используется с 1975 года. Он входит в примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств. В Российской Федерации зарегистрированы как медицинские («Немазол», «Саноксал»), так и ветеринарные препараты альбендазола. К последним относятся «Ритрил», «Тенальбен», «Зальбен», «Фебтал®-комбо», «Бенальбен», «Альвет» и другие. Их используют для лечения гельминтозов у лошадей, крупного рогатого скота, овец, коз, свиней, птицы, собак, кошек и рептилий.

Альбендазол практически не растворяется в воде и плохо (менее 5% от дозы) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Таким образом, этот антигельминтик в основном действует локально, на паразитов, находящихся в кишечнике. Однако присутствие жира, например, из пищи, повышает биодоступность альбендазола в 5 раз. Показательна также разница в ЛД50 альбендазола для крыс при оральном и внутривенном способах введения. Они различаются практически в 10 раз и составляют соответственно 2400 мг/кг массы тела и 265 мг/кг массы тела.

В организме альбендазол быстро метаболизируется в печени. Его первичный метаболит – сульфоксид альбендазола, также токсичный для гельминтов. Сульфоксид альбендазола затем метаболизируется до сульфона альбендазола и других веществ, которые выводятся с мочой и с молоком.

Механизм действия альбендазола на паразитов обусловлен способностью этого вещества препятствовать удлинению особых клеточных структур – микротрубочек. Это приводит к нарушению транспорта веществ внутри клетки. Альбендазол также снижает усвоение глюкозы и синтез АТФ. В результате, клетки кишечника и покровов червя погибают, что, в свою очередь, приводит к параличу и гибели самих гельминтов.

К побочным действиям альбендазола у человека относятся различные кожные реакции, тошнота, рвота, боли в животе, головная боль, головокружение, повышение температуры тела, алопеция (выпадение волос), лекарственный гепатит. Это вещество обладает нефро- и гепатотоксичностью и способно вызывать острую почечную недостаточность и цирроз печени. Применение альбендазола приводит к изменению состава крови. В некоторых случаях может возникать апластическая анемия или снижение кроветворной функции костного мозга. У животных при отравлениях альбендазолом наблюдали сонливость, тошноту, диарею, снижение употребления пищи, боли в животе, слабость.

В экспериментах на животных альбендазол не проявлял канцерогенных свойств. Однако он обладает эмбриотоксичностью и тератогенным действием. У крыс и кроликов под действием этого вещества наблюдали гибель беременных самок. У эмбрионов отмечали нарушения развития черепа и костей конечностей, а также уменьшение размеров легких и почек относительно контроля. Некоторые из эмбрионов погибали. Помимо этого при длительном употреблении альбендазола у самцов мышей, крыс и собак наблюдали патологии тестикул.

В исследованиях на бактериях альбендазол не демонстрировал генотоксичности. Однако эксперименты на мышах in vivo показали, что это вещество вызывает мутации у соматических клеток, в том числе, у клеток костного мозга. В настоящее время неизвестно, способен ли альбендазол вызывать наследуемые мутации.

В почве альбендазол высокоподвижен и легко мигрирует в воду. В окружающей среде это вещество быстро разлагается под действием солнечного света. Его время полуразложения при фотолизе составляет, в зависимости от pH и температуры воды, 6-80 минут. Потенциальная способность альбендазола к биоконцентрации считается низкой, несмотря на растворимость этого вещества в жирах. В организм человека альбендазол может попадать при контакте с веществом, а также с продуктами животного происхождения, в том числе, молоком и мясом. Обычно это происходит при несоблюдении сроков выдержки после использования препарата. Необходимо также учитывать, что альбендазол не разрушается при нагревании продукта. Это означает, что он может присутствовать и в готовой пище.

В Российской Федерации действует ГОСТ 32834-2014 «Продукты пищевые, продовольственное сырье. Метод определения остаточного содержания антгельминтиков с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии с масс-спектрометрическим детектором». Он подробно описывает методику анализа антигельминтных средств, в том числе, альбендазола в пищевом сырье и содержит требования к материалам, в том числе, к стандартам. СТАЙЛАБ предлагает чистые вещества, изотопно-меченные формы, стандартные растворы и смеси альбендазола и его производных. Производители сертифицированных стандартов аккредитованы в соответствии со стандартом ISO 17034:2016. К сертифицированным стандартам прилагаются сертификаты.

Литература

1. Албендазол. Реестр лекарственных средств России.
2. Albendazole. PubChem.
3. Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life. John Wiley & Sons. 2014. p. 64.
4. Cooper KM, Whelan M, Danaher M, Kennedy DG. Stability during cooking of anthelmintic veterinary drug residues in beef. Food Addit Contam Part A Chem Anal Control Expo Risk Assess. 2011 Feb;28(2):155-65.