Ацетилгестагены

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для определения ацетилгестагенов в жире, сиропе и кормах для животных методом ИФА, а также стандартные растворы ацетилгестагенов.

Ацетилгестагены – это название группы синтетических стероидных прогестинов. К ним относятся такие вещества, как медроксипрогестерона ацетат, 17-альфа-ацетоксипрогестерон, мегестрола ацетат, хлормадинон. Их применяют в медицине для гормонально заместительной терапии, в качестве оральных контрацептивов, в период постменопаузы для коррекции ее симптомов и остеопороза, а также для лечения эндометриоза, вагинальных кровотечений и других состояний. Как и природные прогестины, ацетилгестагены влияют на психическое состояние и способствуют перепадам настроения и развитию депрессии. Эти вещества хорошо сохраняются в жировых тканях и способны выделяться из них в течение длительного времени, оказывая воздействие на организм.

Медроксипрогестерона ацетат – это синтетический аналог прогестерона. Это очень эффективный контрацептив, не вызывающий нарушений работы печени. Его также применяют для лечения онкологических заболеваний, чувствительных к гормонам. К побочным эффектам медроксипрогестерона ацетата относятся снижение прочности костей, появление акне, рост волос на лице или облысение (у женщин), сонливость и нарушения сна, а также нарушения работы надпочечников. При приеме в ходе беременности препараты, содержащие медроксипрогестерона ацетат, увеличивают риск возникновения внематочной беременности. Кроме того, это вещество тератогенно – к примеру, оно может вызывать дефекты половых органов плода. Употребление медроксипрогестерона ацетата мужчинами приводит к импотенции, а при высоких дозах вещества – и к полной потере половых функций.

17α-ацетоксипрогестерон (гидроксипрогестерона ацетат, или ацетоксипрогестерон) был впервые синтезирован в 1950-х годах. Он хорошо усваивается при оральном приеме, но действует значительно слабее других ацетилгестагенов. Ацетоксипрогестерон используют в ветеринарии.

Мегестрола ацетат обладает антиэстрогенным и антиглюкокортикоидным действием. Последнее может приводить к подавлению функции надпочечников, что, в свою очередь, вызывает нарушения дыхания и значительное снижение артериального давления. Это вещество применяют в медицине при некоторых тяжелых формах онкологических заболеваний и в качестве стимулятора аппетита, а также в ветеринарии для подавления течки у собак и кошек. Среди побочных эффектов мегестрола ацетата – набор веса, тошнота, кровотечения, нарушения дыхания, тромбофлебиты, легочная эмболия.

Хлормадинона ацетат, который чаще называют хлормадинон, обладает антиандрогенным и антигонадотропным действием. В настоящее время его используют для лечения гормональных заболеваний у женщин, и, в сочетании с этинилэстрадиолом, для контрацепции. В малых дозах он проявляет антиэстрогенный и антиандрогенный эффекты, потому хлормадинон используют для лечения андроген-зависимых заболеваний, таких, как акне, гирсуитизм и др. Это вещество вызывает феминизацию мужских эмбрионов при употреблении во время беременности. В экспериментах на животных хлормадинон вызывал деградацию половых органов у мужских особей.

Ацетилгестагены увеличивают продуктивность животных и конверсию корма. Поэтому их могут использовать для ускорения набора массы сельскохозяйственными животными. Такая практика является нелегальной во многих странах, включая Россию. Для определения ацетилгестагенов удобно использовать тест-системы для проведения иммуноферментного анализа (ИФА). Это позволяет быстро провести скрининг большого количества проб без использования дорогостоящего оборудования.

Литература

1. Prentice RL, Anderson GL. The women's health initiative: lessons learned. Annu Rev Public Health. 2008;29:131-50
2. Meyler's Side Effects of Endocrine and Metabolic Drugs. Elsevier, 2009.
3. Dragoman M, Gaffield ME. The safety of subcutaneously-administered depot medroxyprogesterone acetate (104 mg/0.65mL): A systematic review. Contraception. 2016 Feb 10.
4. Raudrant D, Rabe T (2003). "Progestogens with antiandrogenic properties". Drugs 63 (5): 463–92.
5. Bulchandani D, Nachnani J, Amin A, May J (August 2008). "Megestrol acetate-associated adrenal insufficiency". The American Journal of Geriatric Pharmacotherapy 6 (3): 167–72.
6. Schindler AE, Campagnoli C, Druckmann R, et al. (December 2003). "Classification and pharmacology of progestins". Maturitas. 46 Suppl 1: S7–S16.