Клотримазол
Клотримазол – это хлорорганический фунгицид, производное имидазола. Впервые это вещество получили в 1960 году. Его используют в медицине и ветеринарии для лечения грибковых заболеваний человека и животных, в том числе, кандидозов, дерматофитий, лишаев, трихомониаза, пиодермии – гнойного поражения кожи и эритразмы – хронического заболевания кожи, вызываемого коринебактериями. Клотримазол активен против стафилококков, стрептококков, гарднерелл и некоторых других бактерий. Он входит в состав таких лекарственных средств, как «Фунгинал», «Кандизол», «Амиклон» и других. Клотримазол применяют в сельском хозяйстве для лечения грибковых заболеваний непродуктивных животных и пчел.
Механизм действия клотримазола основан на нарушении синтеза эргостерола. Это вещество выполняет в клеточных мембранах грибов те же функции, что холестерин у млекопитающих. Под действием клотримазола проницаемость клеточной мембраны увеличивается для калия и соединений фосфора. Это приводит к повреждению нуклеиновых кислот – ДНК и РНК. Кроме того, клотримазол снижает активность пероксидаз. Это ферменты, разрушающие перекись водорода. В результате ее концентрация внутри клеток повышается, и это приводит к гибели клетки. Исследователей заинтересовала способность клотримазола ингибировать митохондриальные ферменты и кальмодулин, что вызывает гибель клеток от нехватки энергии. В настоящее время изучают возможность применять клотримазол для лечения онкологических заболеваний.
Клотримазол плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки и накапливается в кератине ногтей и роговом слое кожи. Попавший в организм клотримазол метаболизируется печенью и выводится с фекалиями в течение 2-3 суток. К побочным эффектам клотримазола при наружном применении относятся аллергические реакции, жжение и зуд, раздражение кожи и слизистых оболочек. Если же этот фунгицид попадает в организм в результате проглатывания, развивается тошнота, рвота, боли в области желудка и, более чем в 10% случаев, нарушения работы печени.
Клотримазол не проявляет мутагенных и канцерогенных свойств, однако в экспериментах на крысах и мышах он демонстрировал эмбриотоксичность. Под действием клотримазола у мышей и крыс снижалось число детенышей в приплоде и их выживаемость. Кроме того, у мышей отмечали нарушения спаривания. Однако в этих экспериментах мыши и крысы получали клотримазол перорально, причем в дозах, в 100 раз превышающих терапевтические для человека.
В Российской Федерации присутствие клотримазола в продукции животного происхождения не допускается на уровне определения методов в соответствии с СанПиН 2.3.2.1078-01. Эти правила относятся к мясу, жиру, коже, печени и почкам всех видов убойных животных, в том числе, птицы и рыбы, а также к молоку, яйцу и меду. В настоящее время методики анализа клотримазола в продукции животного происхождения, в том числе, в меде, находятся в разработке.
Литература
- Клотримазол. Реестр лекарственных средств России.
- Kadavakollu S, Stailey C, Kunapareddy CS, and White S. Clotrimazole as a Cancer Drug: A Short Review. Med Chem (Los Angeles). Author manuscript; available in PMC 2016 Jan 25. Published in final edited form as: Med Chem (Los Angeles). 2014; 4(11): 722–72
- Clotrimazole. PubChem.
- Антибактериальные препараты
- Авиламицин
- Азитромицин
- Амикацин
- Аминитрозол
- Апрамицин
- Баквилоприм
- ß-Лактамы
- Бацитрацин
- Виргиниамицин
- Гентамицин
- Гризин
- Дапсон
- Диметридазол
- Диминазен
- Диоксидин
- Доксициклин
- Ивермектин/ Абамектин
- Имидокарб
- Ингибиторы
- Канамицин
- Карбадокс и олаквиндокс
- Китасамицин
- Клавулановая кислота
- Клотримазол
- Колистин
- Левомицетин (хлорамфеникол)
- Линкомицин
- Малахитовый зеленый
- Меквиндокс
- Метронидазол
- Моксидектин
- Неомицин
- Нитроимидазолы
- Нитрофураны
- Новобиоцин
- Пенициллин
- Полимиксин B
- Рифаксимин
- Рифампицин
- Стрептомицин
- Спектиномицин
- Сульфаниламиды
- Тетрациклин
- Тиамфеникол
- Тилдипирозин
- Тилмикозин
- Тилозин
- Триклозан
- Триметоприм
- Флавомицин
- Флорфеникол
- Хинолоны
- Цефалоспорины
- Энрамицин
- Эритромицин
- Антигельминтики
- Гормоны и стимуляторы
- Кокцидиостатики
- Микотоксины
- Нестероидные противовоспалительные препараты
- Пестициды
- 2,4-Д
- Аверсектин C
- Азоксистробин
- Алахлор
- Амитраз
- Атразин
- Ацетохлор
- Бупрофезин
- Глифосат
- Диазинон
- Диаминохлоротриазин
- ДДЕ/ДДТ
- Диметоат
- Диурон
- Имазалил
- Имидазолиноны
- Имидаклоприд
- Карбендазим/Беномил
- Карбоксин
- Клопиралид
- Метамидофос
- Метолахлор
- Оксамил
- Органофосфаты/Карбаматы
- Пеноксулам
- Пираклостробин
- Пиретроиды
- Прометрин
- Тиабендазол
- Тиаметоксам
- Триазолы
- Трифлуралин
- Спиноcин
- Спироксамин
- Фентоат
- Фипронил
- Флудиоксонил
- Флуметсулам
- Фолпет
- Форметанат
- Хлорантранилипрол
- Хлормекват-хлорид
- Хлорпирифос
- Хлороталонил
- Циклодиены
- Противовирусные препараты
- Пищевые канцерогены
- Тиреостатики
- Токсичность
- Транквилизаторы
- Фикотоксины
- Экотоксиканты
- Вирусология
- Микробиология
- АТФ
- Веротоксин
- Вибрионы
- Дрожжи и плесени
- Кишечная палочка (E.coli)
- Кампилобактер
- Клостридии
- Колиформы (БГКП)
- Контроль по белку
- Кронобактер
- Легионелла
- Листерия
- Микроорганизмы порчи
- ОМЧ (общее микробное число)
- Сальмонелла
- Стафилококк (S.aureus)
- Синегнойная палочка
- Энтеробактерии
- Энтеротоксины стафилококка
- Бациллы эхиноцереус
- Вспомогательное оборудование и материалы
- Паразитология