Амантадин

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для анализа амантадина в тканях животных.

Амантадин – это препарат, который используют для лечения болезни Паркинсона и некоторых вирусных заболеваний, например, гриппа. В 1967 году его предполагалось использовать именно в качестве противовирусного средства для лечения гриппа, вызванного вирусами типа A2. Однако в 2011 году CDC (центры по контролю и профилактике заболеваний США) порекомендовало не применять амантадин для лечения вирусных заболеваний, поскольку 99% вирусов гриппа устойчивы к его действию. В настоящее время амантадин используют в медицине для лечения паркинсонизма, при невралгиях, вызванных опоясывающим лишаем, замедленном выходе из наркоза и при экстрапирамидных расстройствах (двигательных нарушениях), вызванных приемом нейролептиков. В Российской Федерации препараты, содержащие амантадин, не зарегистрированы для ветеринарного применения. Однако его используют в качестве обезболивающего средства для собак и кошек. В некоторых странах его применяют для лечения гриппа у лошадей и птицы.

Механизм противовирусного действия амантадина основан на том, что это вещество является антагонистом протонного канала M2 вирусов гриппа типа А. Блокировка этих каналов приводит к нарушению выхода вирусов из клетки и, следовательно, предотвращает заражение других клеток. Помимо этого амантадин стимулирует выход дофамина из нейронов и повышает чувствительность рецепторов к этому нейромедиатору. Поскольку симптомы болезни Паркинсона и экстрапирамидных расстройствах вызваны нехваткой дофамина или снижением чувствительности к нему, амантадин эффективен при этих состояниях. Также амантадин является антагонистом мускариновых рецепторов к ацетилхолину и неселективным антагонистом NMDA-рецепторов. Это обуславливает уменьшение тремора и обезболивающее действие амантадина.

Амантадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, распределяется по организму и выводится в неизменном виде почками. Время полувыведения этого вещества – около 15 часов. Амантадин способен преодолевать гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком.

Побочные действия амантадина у человека изучены хорошо. К ним относятся головокружение, раздражительность, тревожность, бессонница, агрессивное поведение, судороги, ухудшение зрения и зрительные галлюцинации. Амантадин также приводит к повышению артериального давления и тахикардии, способствует развитию сердечной недостаточности, вызывает сухость во рту и снижение аппетита, усиливает действие психостимуляторов. При значительной передозировке этого вещества может повыситься температура тела, наступить кома или опасные нарушения сердечного ритма. Все эти эффекты обусловлены воздействием амантадина на рецепторы к дофамину и М-холинорецепторы. Это вещество также способствует задержке отделения мочи и возникновением отеков. Под действием амантадина руки и ноги могут приобретать голубую окраску. ЛД50 амантадина для крыс при пероральном поступлении составляет 900 мг/кг массы тела, для мышей – 700 мг/кг массы тела, для перепелов превышает 316 мг/кг массы тела.

В исследованиях на животных амантадин проявлял эмбриотоксические и тератогенные свойства. Известны также случаи нарушения развития плода после приема амантадина у человека. При этом отмечали серьезную деформацию стоп и патологии сердца. Поскольку контролируемые исследования воздействия амантадина на плод человека не проводились, невозможно сказать, были ли эти отклонения вызваны им. Однако амантадин не назначают при беременности, особенно в I триместре. На время лечения этим препаратом рекомендуют приостановить грудное вскармливание.

В Российской Федерации, странах ЕАЭС и в Евросоюзе в настоящее время максимально допустимые уровни содержания амантадина в пищевой продукции не установлены. В Китае применение амантадина в животноводстве запрещено законом. Однако недобросовестные производители могут использовать его для лечения животных. Это означает, что содержание амандатина в продуктах животного происхождения следует контролировать.

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы Amantadine (Am) ELISA Kit для анализа амантадина в тканях животных. Тест-системы позволяют быстро проводить скрининг большого количества проб и не требуют дорогостоящего оборудования.

Литература

1. Rees WA, Harkins JD, Woods WE, Blouin RA, Lu M, Fenger C, Holland RE, Chambers TM, Tobin T. Amantadine and equine influenza: pharmacology, pharmacokinetics and neurological effects in the horse. Equine Vet J. 1997 Mar;29(2):104-10.
2. You X, Yang S, Zhao J, Zhang Y, Zhao L, Cheng Y, Hou C, Xu Z. Study on the abuse of amantadine in tissues of broiler chickens by HPLC-MS/MS. J Vet Pharmacol Ther. 2017 Oct; 40(5):539-544.
3. Jane Parry. Use of antiviral drug in poultry is blamed for drug resistant strains of avian flu. BMJ. 2005 Jul 2; 331(7507): 10.
4. Cook PE, Dermer SW, McGurk T. Fatal overdose with amantadine. Canadian Journal of Psychiatry. November 1986, 31 (8): 757–8.