Празиквантел

СТАЙЛАБ предлагает стандарты празиквантела для анализа в пищевом сырье и продукции хроматографическими методами в соответствии с ГОСТ 32834-2014.

Празиквантел – это антигельминтик широкого спектра действия, производное пиразиноизохинолина. Его используют как в медицине, так и в ветеринарии для лечения заболеваний, вызываемых цестодами и трематодами. Среди них – поражения печеночным сосальщиком и другими двуустками, свиным, бычьим и карликовым цепнем, широким лентецом. Празиквантел активен как против взрослых ленточных червей, так и в отношении личинок. Это вещество применяется для лечения шистосомоза с 1970-х годов и входит в примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств. В Российской Федерации на 2019 год зарегистрировано 57 ветеринарных препаратов, содержащих празиквантел. Они предназначены для лечения паразитарных заболеваний у лошадей, коров, овец, коз, птицы, собак, кошек, хорьков, грызунов и рептилий. Эти препараты запрещено давать дойным и беременным животным, а также птице, чьи яйца предназначены для употребления человеком.

Механизм противопаразитарного действия празиквантела основан на его способности повышать проницаемость тегумента (покровов) гельминтов для ионов кальция. Это приводит к параличу мышц. Помимо этого празиквантел вызывает нарушения целостности тегумента, в результате чего паразит погибает из-за воздействия пищеварительных ферментов носителя либо, при расположении внутри тканей, клеток его иммунной системы. Известно, что некоторые двуустки способны вырабатывать устойчивость к празиквантелу. Это связывают с выработкой определенных ферментов, разрушающих его.

Празиквантел быстро и хорошо (около 80% дозы) усваивается в пищеварительной системе, что позволяет использовать его для уничтожения гельминтов как в кишечнике, так и в тканях организма, в том числе, в нервной системе. Наибольшие концентрации этого вещества создаются в печени и почках. У млекопитающих празиквантел метаболизируется в печени с образованием неактивных производных, а затем выводится, преимущественно с мочой. Время полувыведения этого вещества у человека составляет 0,8-1,5 часов; метаболитов – 4-6 часов. К побочным эффектам празиквантела у человека относят тошноту и рвоту, боли в животе, кожные реакции, головную боль, головокружение, сонливость, аритмии, боли в мышцах, повышение температуры тела. В редких случаях возможны диарея с кровью, судороги, повышение активности печеночных ферментов и лекарственный гепатит. Празиквантел раздражает кожу и слизистые оболочки при контакте с ними. Исследования показали, что у человека этот антигельминтик способен в небольших количествах проникать в грудное молоко.

Острая токсичность празиквантела для млекопитающих очень низка. Для крыс при оральном поступлении ЛД50 составляет 2840 мг/кг массы тела, для мышей при тех же условиях превышает 1250 мг/кг массы тела, у кроликов – 1050 мг/кг массы тела. При подкожном введении у крыс ЛД50 празиквантела – 16000 мг/кг массы тела. Однако собаки и кошки более чувствительны к этому веществу: ЛД50 для них – около 200 мг/кг массы тела. При остром отравлении празиквантелом у животных наблюдали отказ от пищи, слюнотечение, рвоту, диарею, атаксию, угнетенное состояние.

Животные достаточно хорошо переносят длительное воздействие празиквантела. Так, у крыс при дозировке этого антигельминтика 1000 мг/кг массы тела ежедневно в течение 4 недель не наблюдали поражения органов. У собак, получавших празиквантел в дозах 180 мг/кг массы тела в течение 90 дней наблюдали рвоту, снижение аппетита и увеличение массы печени. При дозировке в 60 мг/кг массы тела признаки отравления отсутствовали.

Исследования репродуктивной токсичности празиквантела проводили на животных. При этом он не демонстрировал эмбриотоксичных и тератогенных свойств. Празиквантел также не проявлял мутагенного действия в опытах in vitro и in vivo. Он не обладает и канцерогенными свойствами, что показали эксперименты на крысах и хомячках.

В Российской Федерации, странах ЕАЭС и в Евросоюзе содержание празиквантела в пищевой продукции животного происхождения не нормируется. В Австралии же его уровень ограничивают в баранине, а также в печени, почках и жире овец. Максимально допустимые уровни празиквантела в этих продуктах – 50 мкг/кг. Методика анализа празиквантела и других антигельминтных средств в пищевом сырье и требования к материалам, в том числе, к стандартам описана в ГОСТ 32834-2014 «Продукты пищевые, продовольственное сырье. Метод определения остаточного содержания антгельминтиков с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии с масс-спектрометрическим детектором». СТАЙЛАБ предлагает чистые вещества, изотопно-меченные формы, стандартные растворы празиквантела и его смеси с другими антигельминтиками. Производители сертифицированных стандартов аккредитованы в соответствии со стандартом ISO 17034:2016. К сертифицированным стандартам прилагаются сертификаты.

Литература

1. Празиквантел. Реестр лекарственных средств России.
2. Praziquantel. Pubchem
3. Committee for Veterinary Medicianl Products. Praziquantel. Summary Report (1). EMEA/MRL/141/96-FINAL. September 1996
4. Frohberg H. Results of toxicological studies on praziquantel. Arzneimittelforschung. 1984;34(9B):1137-44.
5. Zuskova E, Piackova V, Machova J, Chupani L, Steinbach C, Stara A, Velisek J. Efficacy and toxicity of praziquantel in helminth-infected barbel (Barbus barbus L.).
6. J Fish Dis. 2018 Apr;41(4):643-649.
7. Bader C, Starling DE, Jones DE, Brewer MT. Use of praziquantel to control platyhelminth parasites of fish. J Vet Pharmacol Ther. 2019 Mar;42(2):139-153.
8. Shu-Hua Xiao, Jun Sun, and Ming-Gang Chen. Pharmacological and immunological effects of praziquantel against Schistosoma japonicum: a scoping review of experimental studies. Infectious Diseases of Poverty 2018 7:9