Нифлуминовая кислота

СТАЙЛАБ предлагает стандарты нифлуминовой (нифлумовой) кислоты, а также ее смеси с другими нестероидными противовоспалительными средствами для их анализа в продовольственном сырье и пищевой продукции в соответствии с ГОСТ 32881-2014.

Нифлуминовая, или нифлумовая кислота – это нестероидный противовоспалительный фторсодержащий препарат, химически относящийся к пиридинкарбоновым кислотам – производным никотиновой кислоты. Она проявляет обезболивающее и противовоспалительное действие. В медицине нифлуминовую кислоту применяют для снятия боли при ревматоидном артрите. Это аутоиммунное заболевание поражает мелкие суставы и сопровождается сильной болью. Кроме того, ее назначают при воспалительных заболеваниях респираторных органов, отитах, зубной боли и воспалении десен, травмах и болях различного происхождения. В Российской Федерации регистрация препаратов, содержащих нифлуминовую кислоту, аннулирована. Не зарегистрированы такие лекарственные средства и для ветеринарного применения.

Как и другие НПВП, нифлуминовая кислота ингибирует циклооксигеназы, в особенности, циклооксигеназу-2, что приводит к снижению выработки простагландинов и снижает боль и воспаление. Кроме того, она подавляет склеивание тромбоцитов и снижает свертываемость крови. Нифлуминовая кислота быстро и хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте и распределяется по тканям организма. Она метаболизируется печенью, образуя 2 неактивных производных, которые выводятся в основном с мочой. Время полувыведения нифлуминовой кислоты – 2,5-5 часов. Исследования также показывают, что нифлуминовая кислота ингибирует работу хлоридных каналов, кальциевых каналов Т-типа, воздействует на рецепторы ГАМК-А и НМДА-рецепторы к глутамату. Это означает, что она обладает достаточно широким спектром биологической активности, в том числе, способна воздействовать на работу нервной системы. Поэтому в настоящее время нифлуминовую кислоту используют преимущественно в исследовательских целях.

Побочные действия нифлуминовой кислоты у человека изучены хорошо. К ним относятся тошнота, рвота, диарея, боли в области желудка, кровотечения из желудка и кишечника, нарушения работы печени. Нифлуминовая кислота раздражает кожу и слизистые оболочки при контакте с ними. Для животных нифлуминовая кислота умеренно токсична. Ее ЛД50 для крыс при пероральном поступлении составляет 250 мг/кг массы тела, для мышей – 350 мг/кг массы тела.

Длительное применение нифлуминовой кислоты приводит к появлению язв на слизистых оболочках этих органов, а также к нарушению структуры костей под действием фтора – костному флюорозу. Этот препарат нельзя принимать больным язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, а также при нарушениях работы печени и почек и во время беременности и грудного вскармливания. Нифлуминовую кислоту не следует принимать с препаратами лития. Кроме того, она усиливает действие гепарина и других лекарств, снижающих свертываемость крови.

В Российской Федерации и странах ЕАЭС максимально допустимые уровни нифлуминовой кислоты в пищевой продукции не установлены, как и в Евросоюзе. Однако поскольку нифлуминовая кислота не зарегистрирована для ветеринарного применения, ее содержание в пищевой продукции животного происхождения необходимо контролировать.

СТАЙЛАБ предлагает чистые стандарты нифлуминовой (нифлумовой) кислоты, а также ее смеси с другими НПВП для постановки метода и выполнения анализов по ГОСТ 32881-2014 «Продукты пищевые, продовольственное сырье. Метод определения остаточного содержания нестероидных противовоспалительных лекарственных средств с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии с масс-спектрометрическим детектором». Производители сертифицированных стандартов аккредитованы в соответствии со стандартом ISO 17034:2016. К сертифицированным стандартам прилагаются сертификаты.

Литература

1. Нифлумовая кислота. Реестр лекарственных средств России
2. Niflumic acid. Pubchem
3. Knauf PA, Mann NA. Use of niflumic acid to determine the nature of the asymmetry of the human erythrocyte anion exchange system. The Journal of General Physiology. May 1984, 83 (5): 703–25.
4. Sinkkonen ST, Mansikkamäki S, Möykkynen T, Lüddens H, Uusi-Oukari M, Korpi ER. Receptor subtype-dependent positive and negative modulation of GABA(A) receptor function by niflumic acid, a nonsteroidal anti-inflammatory drug. Molecular Pharmacology. September 2003, 64 (3): 753–63.
5. Lerma J, Martín del Río R. Chloride transport blockers prevent N-methyl-D-aspartate receptor-channel complex activation. Molecular Pharmacology. February 1992, 41 (2): 217–22.
6. Balderas E, Ateaga-Tlecuitl R, Rivera M, Gomora JC, Darszon A. Niflumic acid blocks native and recombinant T-type channels. Journal of Cellular Physiology. June 2012, 227 (6): 2542–55.