Мелоксикам

СТАЙЛАБ предлагает стандарты мелоксикама и мелоксикама-D3, а также их смеси с другими нестероидными противовоспалительными средствами для их анализа в продовольственном сырье и пищевой продукции в соответствии с ГОСТ 32881-2014.

Мелоксикам – это нестероидный противовоспалительный препарат группы оксикамов. Его применяют как медицине, так и в ветеринарии при болях в суставах и воспалительных заболеваниях. В Российской Федерации на 2019 год зарегистрировано 5 препаратов, содержащих мелоксикам. Большинство из них предназначены для лечения собак и кошек. В других странах его применяют также для крупного рогатого скота, овец и экзотических животных.

Мелоксикам ингибирует циклооксигеназу-2 в большей степени, чем циклооксигеназу-1. Этот механизм действия обуславливает сниженный относительно менее избирательных НПВП риск изъязвлений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. При этом мелоксикам проявляет достаточно сильное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

В желудочно-кишечном тракте мелоксикам быстро и хорошо усваивается. При этом после однократного приема наблюдаются два пика концентрации мелоксикама в крови: через 4-5 часов и через 12-14 часов после приема. Это происходит потому, что мелоксикам метаболизируется в печени, выводится в тонкий кишечник, а из него вновь всасывается в кровь. В печени образуются 4 неактивных метаболита мелоксикама, которые затем выводятся с фекалиями и мочой. Время полувыведения этого вещества – 15-20 часов. Мелоксикам способен преодолевать гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяться с молоком.

Побочные действия мелоксикама у человека изучены хорошо. Тошнота, рвота, возникновение язв в желудочно-кишечном тракте и кровотечения из желудка или кишечника возникают реже, чем при приеме НПВП, одинаково интенсивно ингибирующих циклооксигеназы 1 и 2. Мелоксикам может вызывать головные боли, головокружение, сонливость, нарушения зрения и слуха. Среди его побочных действий отмечали также повышение артериального давления, ускорение сердцебиения, изменения состава крови, нарушения работы почек вплоть до недостаточности, кожные и аллергические реакции. При передозировке побочные эффекты проявляются сильнее. ЛД50 мелоксикама при пероральном поступлении для мышей составляет 470 мг/кг массы тела, для кроликов – 320 мг/кг массы тела.

В исследованиях на животных мелоксикам не проявлял канцерогенных и мутагенных свойств, а также не снижал плодовитость самцов. Однако у самок крыс и кроликов, получавших этот препарат за 2 недели до спаривания и во время беременности эмбрионы погибали чаще, чем в контрольной группе. Кроме того, у кроликов мелоксикам проявлял и тератогенное действие: повышалась частота дефектов сердечной перегородки. Прием мелоксикама в III триместре у животных приводит к задержке родов. Поэтому этот препарат нежелательно принимать во время беременности. Помимо этого, мелоксикам увеличивает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний у людей с гипертонией, диабетом или высоким уровнем холестерина в крови.

Мелоксикам взаимодействует со многими веществами. Он снижает эффективность препаратов, снижающих артериальное давление и внутриматочных контрацептивов, а также способствует накоплению лития в организме, что может приводить к отравлениям. При приеме мелоксикама с аспирином или другими НПВП повышается риск язв и кровотечений из ЖКТ.

Мелоксикам умеренно способен биоконцентрироваться в живых организмах, в том числе, в водных животных. При этом он не подвергается гидролизу и фотолизу и, следовательно, длительное время сохраняется в окружающей среде. Для водных животных мелоксикам токсичен.

В Российской Федерации, странах ЕАЭС и в Евросоюзе максимально допустимые уровни мелоксикама в пищевой продукции не установлены. В Канаде и Австралии действуют следующие МДУ: не более 10 мкг/кг для баранины, не более 60 мкг/кг в овечьей печени, не более 20 мкг/кг в овечьих почках и не более 5 мкг/кг в молоке.

СТАЙЛАБ предлагает чистые стандарты мелоксикама и мелоксикама-D3 и их смеси с другими НПВП для постановки метода и выполнения анализов по ГОСТ 32881-2014 «Продукты пищевые, продовольственное сырье. Метод определения остаточного содержания нестероидных противовоспалительных лекарственных средств с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии с масс-спектрометрическим детектором». Производители сертифицированных стандартов аккредитованы в соответствии со стандартом ISO 17034:2016. К сертифицированным стандартам прилагаются сертификаты.

Литература

1. Мелоксикам. Реестр лекарственных средств.
2. Meloxicam. Pubchem
3. Singh G, Lanes S, Triadafilopoulos G. Risk of serious upper gastrointestinal and cardiovascular thromboembolic complications with meloxicam. The American Journal of Medicine. July 2004, 117 (2): 100–6.
4. Wojtulewski JA, Schattenkirchner M, Barceló P, Le Loët X, Bevis PJ, Bluhmki E, Distel M. A six-month double-blind trial to compare the efficacy and safety of meloxicam 7.5 mg daily and naproxen 750 mg daily in patients with rheumatoid arthritis. British Journal of Rheumatology. April 1996, 35 Suppl 1: 22–8.
5. Engelhardt G, Homma D, Schlegel K, Utzmann R, Schnitzler C. Anti-inflammatory, analgesic, antipyretic and related properties of meloxicam, a new non-steroidal anti-inflammatory agent with favourable gastrointestinal tolerance. Inflammation Research. October 1995, 44 (10): 423–33.