Ибупрофен

СТАЙЛАБ предлагает стандарты ибупрофена и ибупрофена-D3 для их анализа в продовольственном сырье и пищевой продукции в соответствии с ГОСТ 32881-2014.

Ибупрофен – это нестероидный противовоспалительный препарат, одно из производных пропионовой кислоты. В медицине его назначают в качестве жаропонижающего средства при простудных заболеваниях, как анальгетик при головной и зубной боли, боли в мышцах и других, а также при ревматоидном артрите, остеоартрозе, подагре и, как вспомогательное средство, при нефротическом синдроме и некоторых других заболеваниях. В Российской Федерации нет зарегистрированных для ветеринарного применения препаратов ибупрофена. Однако при болях различного происхождения и воспалительных заболеваниях его назначают и животным: коровам, овцам, козам, лошадям, свиньям и курам.

Противовоспалительное действие ибупрофена обусловлено способностью этого вещества неселективно снижать активность циклооксигеназы 1 и 2. Эти ферменты участвуют в синтезе простагландинов – веществ, повышающих чувствительность определенных рецепторов к медиаторам брадикинину и гистамину, которые обеспечивают болевую чувствительность. При ингибировании циклооксигеназ снижается и выработка этих медиаторов, что, в свою очередь, уменьшает воспаление и боль.

Ибупрофен хорошо поглощается в желудочно-кишечном тракте и проникает в кровь, распределяясь по тканям тела. Он способен попадать и в суставы. Поглощенный ибупрофен практически полностью метаболизируется почками с образованием 3 основных метаболитов, которые выводятся с мочой. Время полувыведения ибупрофена у человека составляет 2-2,5 часа. Ибупрофен и его метаболиты в малых количествах способны проникать в молоко.

Побочные эффекты и результаты передозировки ибупрофена у человека хорошо изучены. К ним относятся тошнота, рвота, боли в животе, снижение аппетита, запоры или диарея, стоматиты, головные боли, сонливость или тревожность, обратимые нарушения слуха, сухость глаз, нарушения состава крови (анемия, лейкоцитопения) и ее свертываемости. Ибупрофен может вызывать кровотечения в ЖКТ, причем при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки вероятность этого побочного действия повышается. При этих заболеваниях ибупрофен назначают с осторожностью либо заменяют другими лекарствами. В некоторых случаях применение ибупрофена приводит к нарушениям сердечной деятельности: тахикардии либо сердечной недостаточности. Как и многие другие лекарственные средства, ибупрофен способен вызывать аллергические реакции у чувствительных людей. Этот препарат может вызывать нарушения работы печени и почек, а также асептический менингоэнцефалит. При значительной передозировке ибупрофена (более 99 мг/кг массы тела) наблюдается сонливость, головная боль, шум в ушах, ацидоз, повышение содержания калия в крови, замедление или ускорение сердцебиения, острая почечная недостаточность, кома и остановка дыхания. Ибупрофен сильно раздражает глаза, слизистые оболочки и открытые раны при контакте с ними. ЛД50 ибупрофена для крыс при оральном применении составляет 636 мг/кг массы тела, для мышей – 740 мг/кг массы тела.

При длительном воздействии ибупрофена у человека отмечали нарушения состава крови, нарушения ее свертываемости, кровотечения из ЖКТ. Известны случаи аутоиммунной гемолитической анемии на фоне приема этого средства.

Данные о повышении вероятности выкидыша в результате приема ибупрофена противоречивы. Результаты исследования ибупрофена и других НПВП, опубликованные в 2012 году, указывают на то, что ибупрофен увеличивает эту вероятность в 2,4 раза. Однако другое исследование, результаты которого опубликовали в 2014 году, не выявило связи между приемом этого вещества и частотой выкидышей. По данным статьи, опубликованной в 2010 году, ибупрофен значительно увеличивает риск развития криптохоризма у мальчиков, если их матери принимали этот препарат во время беременности. Сходные результаты были получены и на крысах.

В организм человека ибупрофен попадает как в результате применения его в качестве лекарственного средства, так и с пищей, если его использовали для лечения животных, а также с водой. В Российской Федерации, странах ЕАЭС, а также в Евросоюзе в настоящее время максимально допустимые уровни ибупрофена в пищевой продукции не установлены. Однако некоторые организации, в том числе, FERA (Агентство по исследованиям в области пищевых продуктов и окружающей среды Великобритании) анализируют содержание ибупрофена в пищевых продуктах животного происхождения.

СТАЙЛАБ предлагает чистые стандарты ибупрофена и ибупрофена-D3, сертифицированные стандартные растворы ибупрофена и его смеси с другими НПВП для постановки метода и выполнения анализов по ГОСТ 32881-2014 «Продукты пищевые, продовольственное сырье. Метод определения остаточного содержания нестероидных противовоспалительных лекарственных средств с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии с масс-спектрометрическим детектором». Производители сертифицированных стандартов аккредитованы в соответствии со стандартом ISO 17034:2016. К сертифицированным стандартам прилагаются сертификаты.

Литература

1. Ибупрофен. Реестр лекарственных средств.
2. Davies, N.M. Clinical Pharmacokinetics of Ibuprofen. The First 30 Years. Clin Pharmacokinet (1998) 34: 101.
3. Jedziniak P, Szprengier-Juszkiewicz T, Pietruk K, Sledzińska E, Zmudzki J. Determination of non-steroidal anti-inflammatory drugs and their metabolites in milk by liquid chromatography-tandem mass spectrometry. Anal Bioanal Chem. 2012 Jul;403(10):2955-63.
4. Verma, P; Clark, CA; Spitzer, KA; Laskin, CA; Ray, J; Koren, G (July 2012). "Use of non-aspirin NSAIDs during pregnancy may increase the risk of spontaneous abortion". Evidence-Based Nursing. 15 (3): 76–7.
5. Daniel, S; Koren, G; Lunenfeld, E; Bilenko, N; Ratzon, R; Levy, A (March 2014). Fetal exposure to nonsteroidal anti-inflammatory drugs and spontaneous abortions. Canadian Medical Association Journal. 186 (5): E177–82.
6. David Møbjerg Kristensen, Ulla Hass, Laurianne Lesné, Grete Lottrup, Pernille Rosenskjold Jacobsen, Christele Desdoits-Lethimonier, Julie Boberg, Jørgen Holm Petersen, Jorma Toppari, Tina Kold Jensen, Søren Brunak, Niels E. Skakkebæk, Christine Nellemann, Katharina M. Main, Bernard Jégou, Henrik Leffers, Intrauterine exposure to mild analgesics is a risk factor for development of male reproductive disorders in human and rat, Human Reproduction, Volume 26, Issue 1, January 2011, Pages 235–244