Аверсектин C

Аверсектин C – смесь восьми природных авермектинов – специфических макролидов. К классу макролидов относятся многие современные антибиотики, а также инсектициды и противогельминтные препараты. Авермектины впервые выделили в 1978 году в Японии. Биохимик Сатоси Омура исследовал образцы почвы, собранные недалеко от города Ито. В них присутствовали бактерии Streptomyces avermitilis, вырабатывающие авермектины. Свойства этих веществ затем исследовал Уильям Кэмпбелл, сотрудник компании Merck & Co Inc. На основе авермектинов позднее создали лекарство от паразитических заболеваний, вызываемых червями, в том числе, слоновой болезни (элефантиаза) и «речной слепоты» (онхоцеркоза). Сатоси Омура и Уильям Кэмпбелл получили половину Нобелевской премии по физиологии и медицине в 2015 году.

Аверсектин C входит в состав таких препаратов, как Фитоверм, Аверсект-2, Унитар, Фармацин, Вермитек. Они применяются в сельском хозяйстве для защиты овощных, плодовых и декоративных растений от вредителей – гусениц, тлей, жуков, плодовых и паутинных клещей, нематод и многих других. Кроме того, средства, содержащие аверсектин C, используются в ветеринарии: для лечения и профилактики паразитарных заболеваний крупного рогатого скота, овец, коз, свиней, а также северных оленей, маралов, лосей и верблюдов. У собак, кошек, кроликов и пушных зверей лекарства на основе аверсектина C применяют наружно.

На насекомых и паразитов аверсектин С воздействует при контакте и при питании, поэтому он используется как эмульсия для опрыскивания растений и как приманка. Аверсектин C усиливает сродство ГАМК к рецепторам в мышечных клетках и высвобождает ее из нервных синапсов. Нервный сигнал перестает проходить от нервов к мышцам, что вызывает паралич, смертельный для насекомых. Чем выше температура окружающей среды, тем эффективнее действует аверсектин.

Для человека и других млекопитающих аверсектин C считается умеренно токсичным. Его ЛД50 для крыс при пероральном поступлении составляет 100 мг/кг, при вдыхании – 40 мг/кг, при контакте с кожей – 1700 мг/кг. Как и другие макролиды, аверсектин C воздействует на рецепторы GABA_A к ГАМК. Однако эти рецепторы у млекопитающих присутствуют только в центральной нервной системе. При пероральном поступлении в небольших дозах макролиды не проникают через гематоэнцефалический барьер. Влиять на эти рецепторы аверсектин C и другие макролиды способны только при значительных передозировках. В исследованиях на крысах у некоторых из животных наблюдались кровянистые выделения из носа.

В малых дозах аверсектин C, как и другие авермектины, препятствует воздействию ГАМК на организм. Это приводит к тремору конечностей. При повышении концентрации он напротив, усиливает ее эффекты, что приводит к атаксии и подавлению функций ЦНС.

Аверсектин C не фитотоксичен и не всасывается растениями из почвы. Он быстро разлагается в окружающей среде: период его полураспада в воде составляет 3 суток, в почве и на растениях – до 30 часов. Он токсичен для водных организмов и для пчел.

В Российской Федерации и странах ЕАЭС действуют «Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащих санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)». Согласно им, содержание аверсектина C в огурцах, томатах, картофеле, смородине и семячковых плодовых не должно превышать 0,005 мг/кг, в мясе – 0,004 мг/кг, в молоке – 0,001 мг/кг, в жире – 0,024 мг/кг, в субпродуктах – 0,01 мг/кг. В пищевых продуктах растительного и животного происхождения содержание аверсектина C анализируют хроматографическими методами.

Литература

Семенова М.В., Дриняев В.А., Мосин В.А., Кругляк Е.Б., Тибаева В.Н. Острая токсичность субстанции нового препарата аверсект форте при введении в желудок и нанесении на кожу у крыс. Теория и практика паразитарных болезней животных. 2010. №11.
Campbell WC. History of avermectin and ivermectin, with notes on the history of other macrocyclic lactone antiparasitic agents. Curr Pharm Biotechnol. 2012 May;13(6):853-65.
Valentina M. Merola, and Paul A. Eubig, Toxicology of Avermectins and Milbemycins (Macrocylic Lactones) and the Role of P-Glycoprotein in Dogs and Cats. Vet Clin North Am Small Anim Pract. 2012 Mar; 42(2): 313–vii
Jean-Pierre Lumaret, Faiek Errouissi, Kevin Floate, Jörg Römbke, and Keith Wardhaugh. A Review on the Toxicity and Non-Target Effects of Macrocyclic Lactones in Terrestrial and Aquatic Environments. Current Pharmaceutical Biotechnology, 2012, 13,1004-1060